Peptide giống Glucagon-1 (GLP-1) là một hoocmon peptide dài 30 hoặc 31 axit amin có nguồn gốc từ quá trình xử lý sau chuyển thể đặc hiệu mô của peptide proglucagon. Nó được sản xuất và tiết ra bởi các tế bào L enteroendocrine ruột và một số tế bào thần kinh nhất định trong nhân của đường đơn độc trong não khi tiêu thụ thực phẩm. Các sản phẩm ban đầu GLP-1 (1-37) là nhạy cảm với amin hoá và sự phân tách phân giải protein mà làm phát sinh hai hình thức hoạt tính sinh học cắt ngắn và equipotent, GLP-1 (7-36) amide và GLP-1 (7-37). Hoạt động GLP-1 kết hợp hai chuỗi xoắn từ vị trí axit amin 13-20 và 24-35 được phân tách bằng một vùng liên kết.Bên cạnh peptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIP), GLP-1 là một incretin; do đó, nó có khả năng làm giảm lượng đường trong máu theo cách phụ thuộc glucose bằng cách tăng cường tiết insulin. Bên cạnh các tác dụng insulinotropic, GLP-1 có liên quan đến nhiều tác dụng điều tiết và bảo vệ. Không giống như GIP, hoạt động của GLP-1 được bảo tồn ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 và do đó nghiên cứu dược phẩm đáng kể đã được hướng tới sự phát triển của điều trị dựa trên GLP-1.Tuy nhiên, GLP-1 nội sinh bị suy giảm nhanh chóng chủ yếu bởi dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), nhưng cũng là endopeptidase trung tính 24.11 (NEP 24.11) và thanh thải thận, dẫn đến thời gian bán hủy khoảng 2 phút. Do đó, chỉ 10 đến 15% GLP-1 đạt được lưu thông nguyên vẹn, dẫn đến mức huyết tương lúc đói chỉ 0 01515 pmol / L. Để khắc phục điều này, chất chủ vận thụ thể GLP-1 và chất ức chế DPP-4 đã được phát triển để tăng hoạt động GLP-1. Trái ngược với các tác nhân điều trị phổ biến như insulin và sulphonylurea, điều trị dựa trên GLP-1 có liên quan đến giảm cân và giảm nguy cơ hạ đường huyết, hai cân nhắc quan trọng đối với bệnh nhân tiểu đường tuýp 2.